بالميتويل إيثانولاميد (CAS:544 - 31 - 0) نشاط مضاد للالتهابات من خلال العقاقير الأولية المرتبطة بالبولي إيثيلين جلايكول
تمت دراسة العقاقير الأولية المصنعة من بالميتويل إيثانولاميد (PEA) من حيث تراكمها على الجلد، ونشاطاتها الدوائية، واستقرارها الكيميائي في المختبر، وتحللها الأنزيمي الحاسوبي. وقد أثبتت العقاقير الأولية قدرتها على تأخير وإطالة النشاط الدوائي لـ PEA من خلال تعديل ملف تراكمها على الجلد. وكانت التحسينات الدوائية واضحة بشكل خاص عندما تم احترام المتطلبات البنيوية المحددة، مثل المرونة والوزن الجزيئي المنخفض. وقد أدت بعض العقاقير الأولية المصنعة إلى إطالة التأثيرات الدوائية لمدة 5 أيام بعد الإعطاء الموضعي، بينما أظهرت تركيبة مكونة من PEA وعقارين أوليين مغلفين بالبولي إيثيلين جلايكول بداية سريعة ونشاطًا طويل الأمد، مما يشير إلى الاستخدام المحتمل للعقاقير الأولية المصنوعة من البولي إيثيلين جلايكول لـ PEA كمرشح مناسب لعلاج أمراض الجلد الالتهابية (الشكل 1).
الشكل 1
في هذا العمل، تم التحقيق في نهج دواء أولي لتوصيلالبازلاء الموضعي كدواء مضاد للالتهابات. أثبت التركيب الكيميائي للدواء الأصلي مع مجموعات بولي إيثيلين جليكول المحددة، باستخدام الفاصل المناسب، أنه نهج قابل للتطبيق لزيادة تراكم الجلد والتغلب على القيود الدوائية الحركية لاستخدام البازلاءالموضعي. لذلك، أدى الجمع بين الدواء الأصلي والأدوية الأولية الأكثر نشاطًا إلى تركيبة موضعية مبطئة، تتميز بالبدء السريع للعمل ومدة طويلة. تشير هذه النتائج مجتمعة إلى استخدام أدوية أولية من بولي إيثيلين جليكول لـ البازلاء كمرشحين مناسبين لعلاج أمراض الجلد الالتهابية. وعلاوة على ذلك، بالنظر إلى دور الدهون كحاملات للدواء الأولي، والاستخدام الموصوف جيدًا لمقترنات الدهون-مسمار . لتصميم أنظمة توصيل الدواء، فإن النتائج التي تم الحصول عليها تمهد الطريق لاستخدام البازلاء ومشتقاته كمكونات للأدوية المساعدة والجسيمات للتوصيل المستدام و/أو المستهدف.